Chemiczna modyfikacja struktury iwermektyny przeprowadzona na Wydziale Chemii UAM przyniosła nadzwyczajne efekty. Zsyntetyzowane przez mgr. Michała Sulika w ramach Diamentowego Grantu pochodne okazały się nawet 230-krotnie bardziej skuteczne wobec pasożytów wywołujących trypanosomatozę afrykańską oraz kilkakrotnie bardziej aktywne wobec zarodźców odpowiedzialnych za malarię.
Magister Michał Sulik jest doktorantem w Szkole Doktorskiej Nauk Ścisłych na Wydziale Chemii UAM. Pracę doktorską realizuje pod opieką naukową prof. Adama Huczyńskiego i prof. UAM Michała Antoszczaka w Zakładzie Chemii Medycznej. Badania prowadzone w zespole prof. Adama Huczyńskiego są skoncentrowane przede wszystkim na modyfikacjach chemicznych związków o udowodnionej aktywności biologicznej, mających na celu otrzymanie nowych kandydatów na leki. Tego rodzaju prace badawcze są odpowiedzią na największe wyzwania współczesnej nauki i medycyny, mają pomóc w walce z chorobami nowotworowymi, pasożytniczymi oraz bakteryjnymi, a także zmaganiach z lekoopornością wielolekową.
Jednym ze związków chemicznych, który w ostatnim czasie wzbudził zainteresowanie zespołu prof. Adama Huczyńskiego, jest iwermektyna. Związek ten nazywany jest „cudownym lekiem” (taki status mają także aspiryna i penicylina); za jego odkrycie w 2015 roku została przyznana Nagroda Nobla w dziedzinie fizjologii i medycyny. Iwermektyna znajduje się obecnie na „Liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia” i jest szeroko stosowana nie tylko w medycynie, ale również w weterynarii w zwalczaniu wielu chorób pasożytniczych.
Michał Sulik w listopadzie 2023 roku zakończył kierowanie Diamentowym Grantem, którego założeniem była synteza pochodnych iwermektyny o wyższym indeksie terapeutycznym od struktury wyjściowej. Przełomowym momentem w trakcie realizacji projektu okazało się odkrycie nieznanej wcześniej reakcji przegrupowania iwermektyny, co otworzyło drogę do otrzymania obszernej biblioteki pojedynczo i podwójnie modyfikowanych pochodnych. Wszystkie nowo zsyntetyzowane związki zostały zbadane we współpracy międzynarodowej z naukowcami uznanych jednostek badawczych z Wielkiej Brytanii i Portugalii pod kątem aktywności przeciwpasożytniczej. Wśród chorób modelowych znalazły się malaria – jedna z najniebezpieczniejszych chorób wywoływanych przez pasożyty ( > 600 tys. zgonów w 2021 roku), jak również trypanosomatoza afrykańska – stanowiąca śmiertelne zagrożenie dla mieszkańców Afryki Subsaharyjskiej, Indii i krajów tropikalnych. Pomimo że choroby pasożytnicze nie wydają się dużym problemem dla Europejczyków, dla światowej medycyny zadanie wyeliminowania malarii i zaniedbanych chorób tropikalnych (w tym trypanosomatozy afrykańskiej) jest na tyle istotne, że zostało uwzględnione w Celach Zrównoważonego Rozwoju.
Chemiczna modyfikacja struktury iwermektyny przyniosła nadzwyczajne efekty. Zsyntetyzowane w ramach Diamentowego Grantu pochodne okazały się nawet 230-krotnie bardziej skuteczne wobec pasożytów Trypanosoma brucei brucei wywołujących trypanosomatozę afrykańską od natywnej iwermektyny. Aktywność ta była jednocześnie porównywalna do wykazywanej przez suraminę i bromek etydyny – leków powszechnie stosowanych w walce ze śpiączką afrykańską (u ludzi) bądź naganą (u zwierząt). Co niezwykle istotne, wybrana pochodna iwermektyny była także kilkakrotnie bardziej aktywna wobec pasożytów Plasmodium berghei odpowiedzialnych za malarię w porównaniu ze związkami referencyjnymi. Wskazuje to jednoznacznie, że opracowana przez zespół prof. Adama Huczyńskiego reakcja przegrupowania iwermektyny powinna stanowić bardzo pomocne narzędzie do poszukiwania nowych pochodnych o szerokim spektrum aktywności biologicznej.
Wyniki badań sfinansowanych przez Ministerstwo Nauki i Szkolnictwa Wyższego w ramach Diamentowego Grantu opublikowane zostały w otwartym dostępie w prestiżowym czasopiśmie z zakresu chemii medycznej – European Journal of Medicinal Chemistry. Opisane odkrycia zostały docenione i nagrodzone przez Marszałka Województwa Wielkopolskiego ‒ mgr Michał Sulik jako laureat konkursu „Wielkopolska dla Planety 2030” weźmie udział w wyjeździe szkoleniowym do Singapuru.
